斑蝥素

斑蝥素，中文别名是六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。它对皮肤有止痒、改善局部神经营养及刺激毛根和促进毛发生长的作用。

基本信息

英文名称：cantharidin

英文别名：Dimethyl-3,6-epoxyperhydrophthalic anhydride; (1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboxylic anhydride; 3a,7a-dimethylhexahydr其秒-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4S,7R,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4R,7S,7aR)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione

EINECS号：200-263-3

分子式：C10H12O4

分子量：196.1999

InChI：InChI=1/C10H12O4/c1-9-5-3-4-6(13-5)10(9,2)8(12)14-7(9)11/h5-6H,3-4H2,1-2H3/t5?,6?,9-,10+

密度：1.362g/cm3

熔点：215-217℃

沸点：326.9°C at 760 mmHg

闪点：146.2°C

蒸汽压：0.00021mmHg at 25°C

物理性质

本品为斜方形鳞状晶体，难溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒

动物来源

为节肢动物门昆虫纲芫青科（Meloidae）昆虫南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L. de 干燥虫体。

作用与用途

药理作用：CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中，可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌，有一定疗效。

适应症：主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。

用量用法 口服：每次0．25～0．5mg，进餐时服，每日3次，疗效总量为40mg。 静注或静滴：每日从0．25mg递增至每日2mg，1个月为1疗程。或每次0．5mg～2．0mg，稀释后滴注。

规格 片剂:0.25mg

质量控制方法

温馨提示：斑蝥素和去甲斑蝥素检测条件有区别，检测时注意摸索

色谱柱：Diamonsil C18 柱(4．6 rnin×250 rnin，5)；

流动相：乙腈．水(80：20)；

检测波长：209 nm；

流速：1mL/min；

柱温：30℃ ；

进样量：20 L，

对照品溶液：取斑蝥素对照品适量，精密称定，加甲醇制成每l mL含 0．1 mg的溶液，即得。

注意事项

内服

1.胃肠道反应有恶心、呕吐。

2.对泌尿系统有刺激症状，并有阵发性心动过速、手指及面部麻木等。

3.心肾功能不全及孕妇应忌用。

4.服药期间要多饮绿茶或开水。

外用

1.外用主要用于生发，暂无发现有副作用。